Зверобой продырявленный широко применяется как в народной, так и в традиционной медицине. Лекарственные свойства его связаны с достаточно сложным химическим составом.
В традиционной медицине его используют как вяжущее, противовоспалительное и тонизирующее средство при кровоотхаркивании, кашле, проносах, коликах, болезнях печени, для укрепления дёсен.
Зверобой обладает также антисептическими свойствами, из него делают такие препараты как - иманин и новоиманин. Это антисептическое средство растительного происхождения, экстракт, которое оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Его используют при тяжёлых ожогах, гнойных ранах, острых катарах дыхательных путей (рините, гайморите, фарингите), при абсцессе, флегмоне, мастите.
Препараты из травы зверобоя используют при лечении язв, ревматизме, подагре, различных нервных заболеваниях, в качестве антигельминтного и диуретического средства, а также для лечения депрессивных психозов.
Крепкий настой зверобоя применяют в стоматологической практике для укрепления десен, устранения неприятного запаха изо рта, а также используют в качестве противовоспалительного средства.
Растение зверобой используют при заболеваниях пищеварительного тракта (поносы, хронические гастриты, язвенная болезнь), при заболеваниях печени и жёлчного пузыря, при заболеваниях почек.
Установлено исследованиями также, что экстракт растения при внутривенном введении стимулирует деятельность сердца, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает артериальное давление, сужает сосуды.